Un nuovo agente antiretrovirale a lunga durata d’azione che mostra il potenziale per il trattamento dell’infezione da HIV è descritto nella rivista Nature. Studi clinici preliminari dimostrano una riduzione della carica virale nei pazienti con HIV dopo una singola dose dell’agente. Questo può rimanere attivo nel corpo per più di sei mesi dopo la somministrazione.
Un farmaco antiretrovirale per l’HIV: GS-6207
Dosi orali giornaliere di farmaci antiretrovirali sono utilizzate per gestire l’infezione da HIV, ma alcuni individui sperimentano resistenza ai farmaci che riduce l’efficacia del trattamento. Nuovi farmaci ad azione prolungata potrebbero aumentare le opzioni per quelli con ceppi resistenti dell’HIV, nonché migliorare l’aderenza ai regimi di trattamento.
In questo nuovo studio Stephen Yant e colleghi descrivono lo sviluppo di una piccola molecola chiamata GS-6207 che interrompe il capside dell’HIV, il guscio proteico che racchiude il genoma virale. Basandosi su lavori precedenti, gli autori hanno progettato GS-6207 per legarsi strettamente alle proteine capside, interferendo con interazioni multiple essenziali per la replicazione virale.
Un farmaco antiretrovirale per l’HIV: attivo contro molteplici ceppi
GS-6207 ha dimostrato di essere attivo contro molteplici ceppi di HIV in esperimenti di laboratorio e agisce in sinergia con i farmaci antiretrovirali approvati, rendendolo un’aggiunta ideale nei trattamenti di combinazione. Uno studio clinico su 40 soggetti sani indica che GS-6207, somministrato tramite iniezione sottocutanea, è generalmente sicuro e ben tollerato. Inoltre, può rimanere attivo nel corpo per più di sei mesi dopo la somministrazione. Un successivo studio di prova di fase 1 in 32 pazienti con infezione da HIV-1 non trattata ha portato alla riduzione (ma non alla clearance totale) della carica virale 9 giorni dopo una singola dose di GS-6207.
La maggior parte dei farmaci antiretrovirali a piccole molecole per il trattamento dell’HIV interferisce con gli enzimi virali, ma gli ultimi risultati supportano il targeting delle proteine del capside come un modo promettente per trattare l’infezione da HIV. Gli autori suggeriscono inoltre che i rari requisiti di dosaggio di questa piccola molecola potrebbero renderla un candidato per prevenire l’infezione da HIV nelle popolazioni a rischio. Questo aspetto non è però stato valutato nel presente studio.
