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SPECIALE CONGRESSO AHA 2021: arriva il primo inibitore del PCSK9 orale

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I risultati di due primi studi clinici mostrano che la prima versione di un inibitore del PCSK9 in formulazione orale è stata ben tollerata e altamente efficace nel ridurre alti livelli di colesterolo LDL. I risultati sono stati presentati lunedì scorso, in occasione del congresso 2021 dell’American Heart Association.

Gli inibitori del PCSK9

I farmaci inibitori del PCSK9 agiscono bloccando una proteina del fegato che aiuta ad alterare i recettori del colesterolo LDL posti sulla superficie delle cellule. Questi recettori sono responsabili dell’eliminazione del colesterolo dal flusso sanguigno. Con più recettori attivi, più LDL possono essere rimossi dal flusso sanguigno. Attualmente, gli inibitori del PCSK9 sono disponibili solo per via iniettiva, intramuscolare. Questo studio è il primo sull’uomo che ha valutato un nuovo farmaco, chiamato MK-0616, che è una versione orale di un inibitore del PCSK9.

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“Nonostante quanto sia stato storicamente difficile identificare e sviluppare inibitori PCSK9 orali, il nostro obiettivo è fornire un semplice farmaco orale per aiutare i pazienti a ridurre il colesterolo cattivo”, ha affermato l’autore principale dello studio Douglas Johns, direttore clinico di medicina traslazionale/farmacologia clinica presso i Merck Research Laboratories. “Abbiamo utilizzato una nuova tecnologia e chimica medicinale per identificare una molecola – MK-0616 – che può essere somministrata per via orale per bloccare la proteina PCSK9, aiutando successivamente a ridurre il colesterolo LDL “cattivo” che può accumularsi nelle arterie”.

MK-0616 ha ridotto il colesterolo LDL senza causare gravi effetti collaterali o morte se assunto come dosi orali una volta al giorno, fino a 300 milligrammi, da solo, in uomini sani o in combinazione con statine tra uomini e donne con colesterolo alto.

“Credo che questo sia il primo rapporto di successo nell’assorbimento orale di un peptide ciclico sintetizzato come MK-0616 nelle persone”, ha detto Johns. “Siamo stati contenti di rilevare che sembrava essere costantemente assorbito e concentrato nel sangue dei pazienti e che riduceva i livelli di colesterolo in modo così efficace”.

Il primo studio

Il primo studio su MK-0616 includeva 60 volontari maschi sani, di età compresa tra 18 e 50 anni. Cinquantuno partecipanti allo studio, randomizzato, hanno ricevuto singole dosi orali di MK-0616, che vanno da 10 a 300 milligrammi, mentre 23 hanno ricevuto almeno una dose di placebo. Lo studio era un disegno “cross-over”, quindi alcuni partecipanti hanno ricevuto MK-0616 durante un periodo, quindi sono passate al placebo durante un altro periodo. In ogni periodo, il 75% dei partecipanti ha ricevuto MK-0616 e il 25% ha ricevuto un placebo.

I ricercatori hanno scoperto che MK-0616 ha ridotto i livelli di PCSK9 che contribuiscono all’aumento del colesterolo LDL di oltre il 90% rispetto al basale a tutti i livelli di dose singola testati.

Il secondo studio

Il secondo studio su MK-0616 ha incluso 40 volontari maschi e femmine, di età compresa tra 18 e 65 anni, che stavano già assumendo statine per controllare i livelli di colesterolo da almeno tre mesi. In questo studio, il 75% dei partecipanti ha ricevuto una dose orale giornaliera di 10 milligrammi o 20 milligrammi di MK-0616, mentre il 25% ha ricevuto un placebo. Entrambi i gruppi li hanno ricevuti in aggiunta alla loro attuale terapia con statine.

MK-0616 ha abbassato il colesterolo nel sangue dei partecipanti di circa il 65% rispetto ai livelli basali dopo 14 giorni di trattamento. I pazienti trattati con il placebo hanno avuto una riduzione inferiore al 5% delle misure di colesterolo rispetto al basale.

“I primi risultati sono incoraggianti; tuttavia, sono necessari ulteriori studi clinici per confermare questi risultati, data l’esperienza clinica limitata con la molecola MK-0616″, ha affermato Johns.

 

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